عناصر مشابهة
Synthesis and Characterization of Quinazoline-Cinnamic Acid Hybrid as Alzheimer's Drug Candidate
| العنوان بلغة أخرى: | تشييد وتحليل مركب هجين من كوينازولين-سيناميك اسيد كعلاج محتمل لمرض الزهايمر |
|---|---|
| الناشر: |
عمان
|
| المؤلف الرئيسي: | |
| مؤلفين آخرين: | |
| التاريخ الميلادي: | 2020 |
| الصفحات: | 1 - 40 |
| رقم MD: | 1097149 |
| نوع المحتوى: | رسائل جامعية |
| اللغة: | English |
| قواعد المعلومات: | Dissertations |
| الدرجة العلمية: | رسالة ماجستير |
| الجامعة: | جامعة الاسراء الخاصة |
| الكلية: | كلية الصيدلة |
| مواضيع: | |
| رابط المحتوى: |
| المستخلص: | إن مرض الزهايمر (AD) أحد أهم أسباب الوفاة لكبار السن في جميع أنحاء العالم. يتميز بالضعف الإدراكي وفقدان الذاكرة، ويرجع ذلك أساسا إلى تلف الخلايا العصبية الكولينية في الدماغ الأمامي والحصين وتقليل كمية الأسيتيل كولين أيضا، والسبب الرئيسي الثاني هو الإجهاد التأكسدي لأنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) وأنواع النيتروجين التفاعلية (RNS) في العديد من مناطق الدماغ. كان العلاج الحالي المتاح لهذا المرض التنكسي العصبي يعالج الأعراض بشكل رئيسي ولم يتأثر بتقدم المرض. إن مشتقات Quinazoline كمركب واعد في العديد من الأبحاث لديه القدرة على تثبيط إنزيم أستيل أستريناز (AChE) وقدرة كسح الجذور الحرة. قررنا تصميم وتركيب مركب هجين جديد 5 (حمض الكينازولين -سيناميك) الذي يفترض أن يكون له نشاط بيولوجي مزدوج لتأخير تقدم مرض الزهايمر. تم تخليق المركب الهجين النهائي من خلال عدة تفاعلات تبدأ من N-methylisatoic anhydride الذي يتفاعل مع الأمونيا المائية لتكوين المركب 2 بعائد 90%. تضمنت الخطوة الثانية تخليق مركب سبيرو (3) مع نسبة إنتاجية 90% من تفاعل المركب 2 مع السيكلوبنتانون. تم تحضير المركب 4 مع إنتاجية 94% باختزال المركب 3 باستخدام LiAlH4 وتم تصنيع المركب 5 مع 46% نسبة إنتاج. تم رصد جميع التفاعلات المعنية باستخدام TLC وGC-MS ووصف المنتج النهائي بواسطة H-NMR وC-NMR في المستقبل، يمكن تقييم المركب الهجين 5 كمرشح دوائي محتمل لمرض الزهايمر بيولوجيا لقدرته على تثبيط إنزيم AChE ونشاطه المضاد للأكسدة. |
|---|
